Казанские учёные разработали молекулы для борьбы с болезнью Альцгеймера

Исследователи Казанского федерального университета и Казанского научного центра РАН создали дендримеры — уникальные молекулы, способные снижать активность ферментов холинэстераз. Эти ферменты, при избыточной активности, способствуют образованию амилоидных бляшек в мозге, связанных с развитием болезни Альцгеймера. Разработанные соединения могут замедлить прогрессирование заболевания, а благодаря простой и масштабируемой технологии их синтеза результаты могут быть внедрены в медицинскую практику быстрее. Исследование, финансируемое Российским научным фондом, опубликовано в International Journal of Biological Macromolecules.

Почему это важно

С увеличением средней продолжительности жизни в развитых странах случаи болезни Альцгеймера становятся всё более частыми. Это заболевание, поражающее в основном людей старше 65 лет, приводит к ухудшению памяти, речи и других когнитивных функций. Одной из причин является накопление амилоидных бляшек — аномальных белковых структур в мозге. Их образование связано с нарушением работы ферментов холинэстераз, которые в нормальных условиях регулируют уровень холинов, участвующих в передаче нервных сигналов. Когда активность ферментов выходит за пределы нормы, дефицит холинов способствует образованию бляшек. Подавление холинэстераз рассматривается как перспективный метод борьбы с болезнью.

Как это работает

Созданные учёными дендримеры включают два типа молекул. Первый тип имитирует холин, связывая молекулу с ферментом, а второй подавляет его активность. Среди синтезированных соединений выделены вещества, которые эффективно снижают активность ацетилхолинэстеразы — фермента, разрушающего ацетилхолин. Руководитель исследования профессор Иван Стойков отметил, что эффективность этих молекул сопоставима с действием донепезила, широко используемого препарата против болезни Альцгеймера. Также созданы соединения, блокирующие бутирилхолинэстеразу — ещё один фермент, связанный с заболеванием.

Простота и универсальность

Методика синтеза дендримеров отличается простотой, что облегчает их промышленное производство. Настраиваемая структура молекул позволяет создавать соединения с различными свойствами, например, для борьбы с бактериями или доставки ДНК-вакцин.

Будущее разработок

Профессор Стойков рассказал, что дальнейшие исследования будут направлены на улучшение структуры молекул для повышения их эффективности и безопасности. Учёные стремятся добиться не только высокой специфичности связывания с ферментами, но и оптимального распределения и выведения соединений из организма.

Ранее команда разработала дендримеры для связывания с молекулами ДНК, что делает их перспективными для доставки ДНК-вакцин. Кроме того, были созданы молекулы с антимикробным действием, содержащие лизоцим — белок, выделенный из куриного яйца.